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他达拉非进入体内后,机体会发生哪些变化?
他达拉非进入体内后,机体会发生哪些变化呢?一起来看看吧。

一、吸收
(1)胃肠道吸收,不受食物影响;服药后 0.5~6h(中位约 2h)达血药峰浓度。
(2)吸收入血后,94% 与血浆蛋白结合,游离药物发挥药理作用;表观分布容积约63L,可广泛分布至组织内。
二、想要的反应
(1)改善勃起功能障碍:服用他达拉非后,在性刺激下释放 NO,细胞内 cGMP 水平升高,阴茎海绵体平滑肌舒张、血管扩张,血流量显著增加,从而改善勃起。
(2)改善前列腺增生症状:他达拉非可松弛前列腺及膀胱颈平滑肌,缓解 ED 合并良性前列腺增生患者的排尿梗阻症状。
(3)降低肺动脉压力:用于肺动脉高压治疗时,可舒张肺血管平滑肌,使肺动脉压力下降。
三、机体对他达拉非的代谢与清除
(1)他达拉非主要经肝脏CYP3A4 代谢,生成无活性代谢产物。
(2)他达拉非排泄时,约61% 经粪便排出,36%经尿液排出,主要以无活性代谢产物形式排泄。
四、机体伴随反应(不想要的反应)
(1)血管扩张相关:他达拉非可扩张血管,引发面部潮红、头痛及轻度血压下降。
(2)背痛、肌痛:药物可抑制 PDE11,由此产生背痛、肌痛,为本药特征性不良反应。
(3)短暂视物异常:对PDE6存在轻度抑制作用,可出现短暂视觉异常,发生率低于西地那非。 #文学创作大会# |
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